Эверолимус (Everolimus)

Краткая характеристика определяемого вещества Эверолимус 

Эверолимус специфически ингибирует mTOR-киназный путь передачи внутриклеточных сигналов, играющий ключевую роль в регуляции клеточного роста, пролиферации, адаптации клеток. Используется в качестве противоопухолевого препарата при некоторых видах рака и доброкачественных опухолей, а также в комплексной иммуносупрессивной терапии с целью предупреждения отторжения трансплантата после пересадки органов.  В организме эверолимус подвергается метаболизму преимущественно с участием цитохрома CYP3A4 (одновременное использование с индукторами или ингибиторами этого фермента может требовать корректировки дозы препарата). Время достижения максимальной концентрации после приема обычно составляет 1-2 часа, период полувыведения – около 30 часов. Эверолимус проявляет ряд побочных эффектов, в числе которых тромбоцитопения, нефротоксичность, гиперлипидемия и др. В ходе его применения требуется контроль ряда биохимических параметров и мониторинг концентрации лекарства в крови. Целевой терапевтический диапазон концентраций эверолимуса может варьировать в зависимости от клинических обстоятельств и используемого протокола терапии. 

С какой целью определяют уровень эверолимуса в крови 

Тест предназначен для лекарственного мониторинга терапии препаратами эверолимуса – иммунодепрессивного средства, активного ингибитора роста и пролиферации опухолевых и эндотелиальных клеток, а также гладкомышечных клеток кровеносных сосудов. 

Терапевтический диапазон препарата Эверолимус 

Целевые значения концентрации эверолимуса могут варьировать в зависимости от клинических обстоятельств. Терапевтический диапазон при трансплантации почек, сердца: 3-8 нг/мл. Уровень токсичности: > 15 нг/мл.

Основная литература:

1. Лекарственный мониторинг и взаимозаменяемость оригинальных и генерических иммунодепрессантов с узким терапевтическим индексом. Национальные клинические рекомендации. Российское трансплантологическое общество. 2014.  
2. Shirab F. et al. Focus on mTOR inhibitors and tacrolimus in renal transplantation: pharmacokinetics, exposure-response relationships, and clinical outcomes. Transplant immunology. 2014;31(1):22-32. 
3. Инструкции фирм-производителей препарата.