Этосуксимид (Ethosuximide)

Краткое описание исследования «Этосуксимид»

Этосуксимид – противосудорожное средство группы суксиниламидов, применяемое для лечения малых эпилептических припадков. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга и повышением судорожного порога. Оказывает также анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Фармакокинетика этосуксимида

Этосуксимидбыстро и практически полностью всасывается из желулочно-кишечного тракта после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у взрослых составляет 2-4 часа, у детей 3-7 часов. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. Период полувыведения Т1/2 у взрослых 56-60ч, у детей 30-36 ч, выводится почками (до 20% – в неизмененном виде).

Побочные эффекты этосуксимида

Со стороны центральной нервной системы возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз. Возможны аллергические реакции, нарушения со стороны пищеварительной системы (снижение аппетита, тошнота, рвота, желудочные спазмы, диарея/запор), изменения системы кроветворения (снижение числа лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов).

С какой целью выполняют исследование

Эффективная концентрация противоэпилептических препаратов может значительно варьировать у разных пациентов. Определение уровня препарата в сыворотке крови может использоваться для контроля достижения целевых концентраций в начале терапии или при смене дозировки; на фоне достижения желаемого клинического эффекта – для понимания оптимального индивидуального диапазона; при неожиданном изменении клинического ответа; при подозрении на токсичность, лекарственные интерференции, а также для оценки приверженности терапии.

Лекарственные взаимодействия этосуксимида, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Метаболизм этосуксимида может быть ингибирован или индуцирован одновременно применяемыми лекарственными препаратами. Отмечено, что карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и рифампицин увеличивают выведение этосуксимида и этим снижают его концентрацию в плазме крови. Напротив, стирипентол и изониазид, а также, возможно, вальпроевая кислота ингибируют метаболизм этосуксимида и повышают его уровень в плазме крови.