Бриварацетам

Краткое описание исследования «Бриварацетам»

Бриварацетам – противосудорожный препарат, используемый в терапии парциальных судорожных припадков. Основным механизмом противосудорожного эффекта бриварацетама считают его селективное связывание в мозге с белком синаптических везикул 2А (SV2A). Точная роль SV2A изучена недостаточно, но показано, что он модулирует экзоцитоз нейромедиаторов. Бриварацетам структурно сходен с леветирацетамом, но сравнительно с ним обладает более высокой афинностью к SV2A.

Фармакокинетика бриварацетама

Бриварацетам быстро и полностью всасывается после приема внутрь, независимо от приема пищи, с максимальной концентрацией Тmax примерно через 0,5-1,0 часа. Биодоступность составляет около 100%, фармакокинетика линейная, пропорциональная дозе, связывание с белками плазмы небольшое. Благодаря липофильности легко проникает через клеточные мембраны. Препарат экстенсивно метаболизируется печенью различными метаболическими путями. Выведение осуществляется преимущественно почками – более 95% дозы, включая метаболиты, выводится почками в течение 72 часов после приема. Т1/2 составляет примерно 9 часов.

Побочные эффекты бриварацетама

Наиболее часто отмечаемые побочные эффекты при применении бриварацетама у взрослых – сонливость, утомляемость, головокружение.

С какой целью выполняют исследование

Бриварацетам имеет узкий терапевтический индекс, скорость его элиминации может индивидуально варьировать. Оценку концентрации бриварацетама в крови используют для индивидуального подбора дозы в целях достижения оптимальной концентрации препарата в крови, ассоциированной с максимальной вероятностью ответа на лечение и низким риском неблагоприятных побочных реакций и токсичности.

Лекарственные взаимодействия бриварацетама, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Возможно повышение концентрации бриварацетама в крови при его комбинировании с мощными ингибиторами изофермента CYP2C19 (флуконазолом, флувоксамином).

Концентрация бриварацетама в плазме крови снижается при его совместном применении с противоэпилептическими препаратами, являющимися мощными индукторами ферментов (карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином). Одновременное применение с мощным индуктором фермента рифампицином сопровождалось снижением значения экспозиции бриварацетама на 45%. Другие мощные индукторы ферментов (такие, как зверобой продырявленный) также могут снижать системную экспозицию бриварацетама.