Руфинамид

Краткое описание исследования «Руфинамид»

Руфинамид – противоэпилептический препарат, механизм действия которого предположительно обусловлен модулирующим влиянием на активность натриевых каналов (удлинение периода неактивного состояния). Препарат зарегистрирован в России для применения в качестве дополнительной терапии приступов, ассоциированных с синдромом Леннокса-Гасто у пациентов старше 1 года.

Фармакокинетика руфинамида

После приема внутрь руфинамид всасывается с достижением максимальной концентрацией Тmax через 4-6 часов. Период полувыведения 6-10 часов. При повышении применяемой дозы степень всасывания снижается. Прием пищи повышает биодоступность препарата (до 50% увеличения на пиковой концентрации и около трети повышения абсорбции в целом). Связывание с белками плазмы составляет 34% (при этом 80% связывается альбумином). Метаболизируется в организме практически полностью, основной путь выведения активного вещества – почки.

Побочные эффекты руфинамида

Среди пациентов с различными типами эпилепсии наиболее частыми нежелательными реакциями были головная боль, головокружение, повышенная утомляемость и сонливость. Наиболее частыми нежелательными реакциями у пациентов с синдромом Леннокса-Гасто были сонливость и рвота.

С какой целью выполняют исследование

Нелинейность фармакокинетики руфинамида может служить причиной существенных индивидуальных отличий в зависимости достигаемой в плазме крови концентрации препарата от принимаемой дозы. Это делает важным лекарственный мониторинг терапии данным препаратом.

Лекарственные взаимодействия руфинамида, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Некоторые лекарственные препараты могут стимулировать или, напротив, подавлять метаболизм руфинамида. Карбамазепин, этосуксимид, окскарбазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и вигабатрин усиливают его выведение, снижая концентрацию руфинамида в плазме. Клинически наиболее значимо влияние вальпроевой кислоты, которая ингибирует выведение почками и повышает концентрацию руфинамида в плазме (особенно заметно у детей).