Перампанел

Краткое описание исследования «Перампанел»

Перампанел – противоэпилептическое средство, первый в своем классе селективный неконкурентный антагонист ионотропных АМРА рецепторов глутамата (основного возбуждающего медиатора в центральной нервной системе) на постсинаптических нейронах. Механизм действия ведет к подавлению быстрой глутаматэргической передачи импульсов. Перампанел используют в качестве дополнительной терапии для лечения парциальных приступов у пациентов с вторичной генерализацией или без нее; в составе дополнительной терапии для лечения первично-генерализованных тонико-клонических приступов у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Фармакокинетика перампанела

После приема внутрь перампанел быстро всасывается с максимальной концентрацией Tmax через 0,5-2,5 часа и биодоступностью 100%. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени, преимущественно с участием CYP3A4, до разных метаболитов. Период полувыведения у взрослых 48 часов. Метаболиты выводятся с калом и мочой.

Побочные эффекты перампанела

Наиболее часто встречающиеся нежелательные эффекты при применении перампанела – головокружение, сонливость. Возможны раздражительность, агрессивность, беспокойство, нарушения равновесия, проблемы со сном, тошнота усталость, слабость, некоторое повышение риска суицидального мышления.

С какой целью выполняют исследование

Оценка уровня препарата в сыворотке крови может быть полезна, если пациент показывает слабый ответ на терапию или отмечаются нежелательные реакции, особенно при применении перампанела в сочетании с другими противосудорожными препаратами.

Лекарственные взаимодействия перампанела, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Лекарственные препараты с умеренным и значительным ингибирующим эффектом на фермент CYP3A4 (в т. ч. карбамазепин, окскарбазепин, фенитоин, примидон, топирамат) могут приводить к снижению концентрации перампанела в плазме вследствие повышения его клиренса.