Зонисамид

Краткое описание исследования «Зонисамид»

Зонисамид – противоэпилептический препарат, производное бензизоксазола. Механизм действия зонисамида полностью не изучен, но, вероятно, связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых и кальциевых каналов, что приводит к понижению степени синхронизированного нейронного возбуждения, и вследствие этого – блокаде развития приступов и предотвращению дальнейшего распространения эпилептической активности. Зонисамид также снижает активность нейронов посредством взаимодействия с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и повышения ее концентрации на уровне синапсов. Слабо угнетает карбоангидразу. Используется при лечении парциальных эпилептических припадков с или без вторичной генерализации.

Фармакокинетика зонисамида

После приема внутрь зонисамид почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2-5 часов, биодоступность около 100%. Пища может замедлять достижение максимальной концентрации, но не влияет на биодоступность. Равновесное состояние достигается в течение 13 дней. Связывание с белками плазмы составляет 40-50%, кроме того, связывается с эритроцитами. Метаболизируется зонисамид преимущественно при участии изофермента CYP3A4. Метаболиты и неизмененный зонисамид выводятся преимущественно почками (около 15-30% выводится в неизмененном виде). Период полувыведения Т1/2 у взрослых составляет 50-70 часов.

Побочные эффекты зонисамида

Наиболее частые побочные эффекты зонисамида – атаксия, сонливость, ажитация, раздражительность, анорексия.

С какой целью выполняют исследование

Оценка уровня зонисамида в сыворотке крови может быть полезна в различных клинических ситуациях – недостаточный ответ на терапию, побочные эффекты при стандартной терапевтической дозировке, проверка соблюдения назначенной терапии.

Лекарственные взаимодействия зонисамида, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Зонисамид связан лишь с несколькими лекарственными взаимодействиями, обусловленными индукцией метаболизма. Карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и рисперидон усиливают выведение зонисамида и снижают его концентрацию в плазме крови.