Вигабатрин

Краткое описание исследования «Вигабатрин»

Вигабатрин – противоэпилептический препарат, механизм действия которого связан с селективным и необратимым ингибированием фермента ГАМК-аминотрансферазы, что ведет к подавлению распада ГАМК – гамма-аминомасляной кислоты, важнейшего тормозного медиатора центральной нервной системы. В результате происходит повышение концентрации ГАМК в синапсах и, тем самым, увеличение ее тормозных эффектов и подавление повышенной возбудимости нейронов, лежащей в основе возникновения и распространения эпилептических судорог. Вигабатрин – структурный аналог ГАМК, но не связывается с ее рецепторами.

Фармакокинетика вигабатрина

После приема внутрь вигабатрин быстро всасывается с максимальной концентрацией Тmax через 1-2 часа, биодоступность составляет 60-80%, связывание препарата с белками плазмы около 17%. Вигабатрин не подвергается метаболизму и выводится из организма почками с периодом полувыведения Т1/2 около 5-8 часов у взрослых.

Однако, поскольку он является необратимым ингибитором ГАМК-аминотрансферазы, фармакологический эффект вигабатрина длится дольше, чем предполагалось бы из его периода полувыведения. Концентрация ГАМК может нарастать и некоторое время после элиминации вигабатрина из плазмы крови, так как ее метаболизм зависит от ресинтеза ГАМК-аминотрансферазы.

Побочные эффекты вигабатрина

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, раздражительность, агрессивность, психотические нарушения; редко – головные боли, нистагм, тремор, парестезии, нарушение способности к концентрации внимания, повышенная утомляемость, нарушения поля зрения; в единичных случаях – повышение частоты развития эпилептических припадков, включая эпилептический статус.

Лекарственные взаимодействия вигабатрина, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

За исключением фелбамата, который повышает его элиминацию, вигабатрин не является объектом лекарственных взаимодействий.

С какой целью выполняют исследование

В связи с указанными выше особенностями механизма действия вигабатина, клинический эффект этого препарата может не коррелировать с его концентрацией в сыворотке, поэтому лекарственный мониторинг терапии этим препаратом обычно не считают достаточно информативным. Но он может быть полезным применительно пациентов с патологией почек, а также для проверки приверженности терапии, при подозрении на нарушения всасывания или в случаях предполагаемой передозировки.