Флуоксетин + норфлуоксетин

Краткое описание исследования «Флуоксетин и норфлуоксетин»

Флуоксетин – антидепрессант, производное пропиламина. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина в центральной нервной системе. Применяется в лечении депрессий различного генеза, обсессивно-компульсивных нарушений (характеризуются навязчивыми тревожными образами и мыслями и связанными с этим повторяемыми действиями), а также булимического невроза. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения. Является слабым антагонистом холино-, адрено- и гистаминовых рецепторов, практически не вызывает снижения функциональной активости постсинаптических бета-адренорецепторов. Норфлуоксетин (N-десметилфлуоксетин) – основной активный метаболит флуоксетина.

Фармакокинетика флуоксетина

После всасывания в желудочно-кишечном тракте максимальная концентрация в плазме достигается через 6-8 часов. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но может замедлять его скорость. Равновесное состояние достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель. В плазме связывается белками на 94,5%, легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени с образованием основного активного метаболита – норфлуоксетина (N-десметилфлуоксетина).

Период полувыведения флуоксетина Т1/2 составляет 2-3 дня, период полувыведения норфлуоксетина – 7-9 (по некоторым данным – 4-15 дней) дней. Выведение осуществляется: 80% – почками, 15% – через кишечник.

Побочные эффекты флуоксетина

Наиболее распространенные побочные эффекты флуоксетина включают тошноту, рвоту, нервозность, сонливость, нарушение сна, головную боль.

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающе влияние на центральную нервную систему, с этанолом возможно значительное усиление угнетающего действия, повышение вероятности развития судорог. При одновременном применении с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, триптофаном возможно развитие потенциально опасного серотонинового синдрома (спутанность сознания, беспокойство, повышение давления, тремор, озноб, тошнота, рвота). Усиливает концентрацию и вероятность побочного действия трициклических и тетрациклических антидепрессантов. Возможно усиление действия гипогликемических препаратов, варфарина. Возможно усиление действия препаратов, метаболизируемых с участием изофермента CYP2D6.

Взаимодействия флуоксетина с лекарственными препаратами, которые могут влиять на результат

Флуоксетин является ингибитором метаболических цитохромных ферментов P450 (CYP) 2D6, в меньшей степени CYP2C19 и CYP3A, что может быть причиной различных лекарственных интерференций, влияющих на индивидуальную вариабельность фармакокинетики флуоксетина.

С какой целью выполняют исследование

Оценка уровня антидепрессанта в крови может быть полезна в различных клинических ситуациях – недостаточный ответ на терапию, побочные эффекты при стандартной.