Галоперидол

Краткое описание исследования «Галоперидол»

Галоперидол – антипсихотический препарат (нейролептик), принадлежащий к производным бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, умеренное седативное действие, выраженный противорвотный эффект, связанные с блокадой центральных дофаминовых (D2) и альфа-адренергических рецепторов в мезокортикальных и лимбических структурах головного мозга. Используется в целях лечения острых и хронических психотических расстройств, психомоторного возбуждения различного генеза, бреда и галлюцинаций различного генеза, расстройств поведения, лечения тиков, синдрома Туретта, а также длительной и устойчивой к терапии икоты и рвоты, в том числе тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Фармакокинетика галоперидола

Всасывание галоперидола происходит в основном в тонком кишечнике. При пероральном приеме галоперидола максимальная концентрация в крови отмечается через 3-6 часов, внутримышечном – через 10-20 минут; при внутримышечном введении галоперидола деканоата – через 3-9 дней. В крови на 90% связан с белками плазмы. Концентрация препарата в тканях выше, чем в крови. Метаболизируется галоперидол в печени в фармакологически неактивные метаболиты, выводится почками (40%) и с желчью в фекалии (15%). Т1/2 период полувыведения из крови после перорального применения составляет в среднем около 24 (12-37) часов.

Побочные эффекты галоперидола

Прием галоперидола связан с вероятностью значимых побочных токсических эффектов. Наиболее серьезными из них при длительном лечении являются экстрапирамидные расстройства, в т. ч. поздняя дискинезия и злокачественный нейролептический синдром. При применении высоких доз возможны гипотензия, эффекты, связанные с антихолинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, запор, задержка мочи, снижение остроты зрения и пр. Риск развития серьезных побочных эффектов может возрастать с увеличением кумулятивных доз.

Лекарственные взаимодействия галоперидола, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

На уровень галоперидола в сыворотке крови могут оказывать воздействие индукторы (например, карбамазепин) или ингибиторы (например, флувоксамин) цитохромов печени. Сочетанная терапия может влиять на побочные эффекты применяемых препаратов.

С какой целью выполняют исследование

Галоперидол относится к психотропным препаратам, для которых показан терапевтический лекарственный мониторинг. Контроль уровня препарата в крови нужен для оценки достижения эффективной концентрации в рамках установленного терапевтического диапазона и контроля риска токсичности, индивидуального подбора оптимальной дозировки, контроля приверженности пациента терапии, полезен при смене формы применяемого препарата. Лекарственный мониторинг уровня галоперидола в сочетании с клиническим контролем состояния, рациональное применение препарата помогают улучшить качество жизни пациента.