Карбамазепин (Финлепсин)

Лекарственный мониторинг Карбамазепин / Финлепсин

Данное исследование позволяет определять уровень Карбамазепина (Сarbamazepine) в крои, что помогает сохранять его концентрацию в пределах терапевтического эффекта для предотвращения передозировки.

Характеристики исследования:

• Тип биоматериала: венозная кровь.
• Синонимы (rus): "загретол", "карбапин", "карзепин", "мазепин", "зептол", "сторилат", "финзепин", "стазепин", "карбадак", "финлепсин", "эпиал". "актинервал", "тимонил", "карбалепсин".
• Синонимы (eng): Carbamazepine (Carbatrol, Epitol, Equetro, Tegretol, Tegretol-XR).
• Метод исследования: Иммуноанализ.

Общая информацияо препарате Карбамазепин

Карбамазепин, является действующим веществом противоэпилептического препарата Финлепсин, оказывает антидепрессивное, антипсихотическое и антидиуретическое действие, обладает анальгезирующим действием у больных с невралгией.

Карбамазепин перекрывает натриевые каналы мембран сверхактивных нейронов. Он подавляет действие нейромедиаторных аминокислот, активизирует процессы торможения, а также усиливает взаимосвязь с аденозиновыми рецепторами.

Карбамазепин, являясь противосудорожным препаратом, имеет антидепрессивные и нормотиметические свойства. Его применяют при генерализованных тонико-клонических и джексоновских приступах. В качестве психотропного и нейротропного средства, его назначают в лечении маниакально-депрессивных состояний и в снятии болевого невралгического синдрома.

Прием карбамазепина может сопровождаться разными побочными эффектами: головокружением, повышенной возбудимостью, возникновением галлюцинаций, беспричинной агрессией, депрессией, головными болями, нарушениями зрения, шумом в ушах, нарушением речи, невритами, парестезией, явлениями сердечной недостаточности, гипер- или гипотензией, тромбоэмболией кровеносных сосудов, почечной недостаточностью, нарушениями в кроветворения и другими серьезными состояниями, вплоть до анафилактического шока. Прием максимальной дозы препарата может привести к коме.

Из-за серьезных побочных эффектов, режим приема и дозировка препарата назначаются и регулируются лечащим врачом индивидуально каждому пациенту. При этом учитываются такие факторы как уровень абсорбции препарата в пищеварительном тракте, функциональное состояние печени, наличие белка в крови, а также, взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

Показания для мониторинга карбамазепина

1. Анализ назначается в начале лечения препаратом. При этом в первые 10-15 дней это необходимо для подбора дозы карбамазепина. Затем, каждые 2-3 месяца мониторинг необходим для осуществления контроля над концентрацией препарата в сыворотке крови;
2. Мониторинг необходим при введении нового противоэпилептического препарата;
3. Анализ проводится при снижении эффекта терапевтической дозы препарата и при появлении побочных явлений.

Подготовка к исследованию

1. Не принимать пищу в течение 2-3 часов до исследования, можно пить чистую негазированную воду;
2. Не курить в течение 30 минут до исследования.
3. Забор крови производится дважды – до приема карбамазепина и через 2 часа после приема.

Важность исследования

Карбамазепин является одним из самых сильнодействующих противосудорожных препаратов, применяемых при неврологических патологиях. Он должен поддерживаться в оптимальной концентрации в системном кровотоке, чтобы выполнять фармакологическое действие. Его увеличение за пределы нормы может привести к побочным реакциям. Поэтому необходимо контролировать уровень карбамазепина в системном кровотоке через лабораторный иммунологический анализ.

С момента употребления лекарственного средства действующее вещество претерпевает изменения:

• метаболизм осуществляется в печени, где выделяется 10, 11-эпоксид, обладающий противоэпилептическим механизмом;
• период полувыведения первоначально составляет 36 часов, затем 24 часа, при употреблении поддерживающей дозы 10 часов;
• выведение в большей степени осуществляется через мочевыделительную систему, в меньшей – через пищеварительный тракт.

Однократного приема препарата недостаточно, чтобы подавлять симптомы неврологической патологии. Требуется применять средство постоянно для получения оптимального эффекта. Только в таком случае симптоматика значительно подавляется, самочувствие нормализуется. Если пациент употребляет средство продолжительным курсом, назначают лабораторный анализ для выявления концентрации карбамазепина в системном кровотоке. Причем методику необходимо повторять систематически, чтобы определять показатель в динамике. Так получают следующую информацию:

• нарастание или убывание действующего вещества на фоне продолжительного употребления;
• изменение концентрации вещества при наличии дополнительной соматической патологии, которая может повлиять на его метаболизм, распад и выведение;
• степень изменения клинической симптоматики при достижении оптимальной дозировки карбамазепина в крови.

По мере получения результатов врач может поменять дозу, метод введения средства. Так подбирают оптимальное лечение, при котором будет достигнуто лечебное действие, но исключены побочные реакции.

Для чего необходим анализ

Выполнение лабораторного анализа крови по определению концентрации карбамазепина необходимо для получения следующих данных:

• выбор оптимальной дозировки, которая приведет к поддерживающей дозе карбамазепина в крови, что улучшит состояние пациента на фоне неврологической патологии;
• коррекция дозы в случае недостаточного содержания карбамазепина, появления побочных эффектов, быстрого выведения вещества и других отклонений;
• определение недостаточной концентрации действующего вещества в крови, что приведет к сниженным результатам на фоне продолжительной терапии;
• определение повышенной концентрации вещества, что на первых этапах приводит к лечебному эффекту, но впоследствии вызывает массу побочных реакций;
• определение причин рецидива симптомов основной неврологической патологии, если пациент продолжает употреблять карбамазепин в прежней дозировке.

Как только результаты получены, сравнивают выявленные данные с референсными значениями. Однако важно помнить, что для каждого пациента подбирают индивидуальные параметры концентрации карбамазепина, в зависимости от патологии и общего состояния здоровья. Концентрация не должна превышать 15 мкг/мл, иначе разовьется передозировка, интоксикация. Это показание к незамедлительным лечебным мероприятиям для уменьшения уровня карбамазепина в крови, предотвращения его влияния на внутренние ткани и органы.

Особенности анализа

При оценке уровня карбамазепина в системном кровотоке используют иммуноанализ. Он характеризуется следующими особенностями, которые необходимо учитывать врачу и пациенту:

• показатели определяют в системном кровотоке, так как именно там должна концентрироваться оптимальная поддерживающая концентрация карбамазепина;
• суть теста основана на взаимодействии между препаратом и антителами, а также добавлением флюоресцентной метки, чтобы по ней идентифицировать сформированные комплексы;
• результаты приходят на следующий день, но при подозрении передозировки, интоксикации их можно получить в короткие сроки, чтобы сразу же установить дифференциальный диагноз и приступить к терапии;
• исследование рекомендуется осуществлять в динамике, особенно если карбамазепин назначен на продолжительной основе;
• результаты всегда информативные, достоверные, их точность сравнивают при помощи контрольной пробы;
• тест количественный, то есть определяют содержание карбамазепина в крови и его точную концентрацию, что важно при подборе оптимальной дозировки лекарства;
• тест можно повторять многократно, так как он абсолютно безопасен для состояния здоровья.

Перед каждым выполнением анализа необходимо проводить подготовку. На концентрацию действующего вещества препарата влияет минимум факторов, поэтому ее выполняют быстро.

Метод исследования

Для проведения анализа пациент сдает венозную кровь в кабинете медсестры после подготовки. Собранную жидкость смешивают с цитратом натрия, чтобы не допустить образования сгустков. Затем осуществляют транспортировку в лабораторию, где уже приступают к анализу:

• разделение цельной крови на 2 фазы при помощи разделительного геля, из них берут только плазму, в которой сосредоточено действующее вещество препарата;
• смешивание в отдельной пробирке плазмы и лабораторного реагента с антителами, чтобы они соединились в комплексы;
• добавление еще одного реагента с флюоресцентной меткой, которая встраивается в комплексы;
• обработка полученного раствора для ускорения создания иммунных комплексов, с этой целью первоначально проводят инкубацию, а затем промывание от лишних частиц;
• применение полуавтоматического оборудования, которое отслеживает точный уровень карбамазепин, каждая молекула соответствует одному иммунному комплексу (работа аппарата основана на идентификации флюоресцентной метки).

Само исследование занимает лишь несколько минут, после чего врач-лаборант выдает результаты. Они указаны в удобной печатной форме, где одновременно содержатся референсные значения и данные пациента. Обычно результаты передают сразу лечащему врачу, особенно если необходимо отрегулировать дозировку или присутствует подозрение интоксикации.

Расшифровка результатов

Норма:

• терапевтическая концентрация 4–12 мкг/мл;
• токсическая концентрация >15 мкг/мл.

Превышенные значения (положительный результат), указывают на вероятность возникновения побочных явлений. Недостаточная терапевтическая концентрация указывает на недостаточность дозировки препарата, или на влияние на уровень концентрации таких препаратов как фенобарбитал, фенитоин, пирамидон.

Факторы, влияющие на результат

На результаты влияют факторы, которые учитывают лечащие врачи при выборе анализа:

• употребление некоторых видов лекарственных средств (кроворазжижающие, антибиотики, другие противосудорожные средства);
• воспаление, фиброз, цирроз, недостаточность функции печени, так как метаболизм активного компонента осуществляется именно в этом органе;
• тяжелые патологии почек, подавляющие фильтрационную способность гломерулярного аппарата (например, гломерулонефрит или почечная недостаточность).

Перечисленные состояния могут быстро выводить или замедлять выделение карбамазепина. В некоторых случаях может потребоваться временно прекратить противосудорожное лечение или заменить действующее вещество основного препарата.